En resumen
- La fluvoxamina (Luvox) está aprobada para el TOC en EE. UU. para uso pediátrico y en adultos.
- No existe evidencia clara de que la fluvoxamina sea más eficaz que otros ISRS para el TOC.
- Está aprobada para la depresión en el Reino Unido.
- Es un inhibidor potente de CYP1A2. No debe utilizarse con IMAO.
Farmacodinámica
- Los estudios en animales revelan que:
- Posibles implicaciones clínicas del agonismo en el receptor sigma-1:3
- Depresión psicótica: se ha sugerido que el agonismo sigma-1 podría estar implicado en los efectos de la fluvoxamina sobre los síntomas de la depresión psicótica.4
La fluvoxamina inhibe la recaptación de serotonina y presenta afinidad por el receptor sigma
Farmacocinética
- Vida media: 16 horas.
- La fluvoxamina es metabolizada por:
- CYP1A2 (vía menor)
- CYP2D6 (vía menor)
- La fluvoxamina inhibe las siguientes isoenzimas del CYP450:
- CYP1A2: inhibidor potente
- Precaución con: warfarina, teofilina, propranolol, tizanidina
- CYP2C19: inhibidor moderado
- Precaución con: omeprazol
- CYP2C9: inhibidor débil
- CYP2D6: inhibidor débil
- CYP3A4: inhibidor débil
- CYP1A2: inhibidor potente
- Evitar el uso concomitante con IMAO (período de lavado de 2 semanas al cambiar a un IMAO).
Formas farmacéuticas
- Comprimidos: 25 mg, 50 mg (ranurados), 100 mg (ranurados).
- Cápsulas de liberación prolongada: 100 mg, 150 mg
Indicaciones
Indicaciones aprobadas por la FDA y posología
Trastorno obsesivo-compulsivo
- Recomendaciones de las guías WFSBP de 2022:5
- Adultos:
- La fluoxetina está recomendada como ISRS de primera línea, junto con escitalopram, fluoxetina, paroxetina y sertralina.
- Niños y adolescentes:
- La fluvoxamina es uno de los ISRS de primera línea recomendados, junto con fluoxetina y sertralina.
- La evidencia disponible no demuestra de forma concluyente que la fluvoxamina sea más eficaz que otros ISRS para el TOC.
- Adultos:
Posología en adultos para el TOC
| Comprimidos | Cápsulas de liberación prolongada | |
|---|---|---|
| Dosis inicial | 50 mg, al acostarse | 100 mg, al acostarse |
| Ajuste de dosis | 50 mg cada 4–7 días según tolerabilidad | Incrementos semanales de 50 mg, según tolerabilidad hasta el efecto máximo |
| Dosis máxima | 300 mg/día | 300 mg/día |
| Comentarios | Las dosis diarias superiores a 100 mg deben administrarse en dosis divididas | – |
Posología en niños y adolescentes (8–17 años)
| Comprimidos | Cápsulas de liberación prolongada | |
|---|---|---|
| Dosis inicial | 25 mg, al acostarse | N/A |
| Ajuste de dosis | 25 mg cada 4–7 días según tolerabilidad | N/A |
| Dosis máxima: 8–11 años | 200 mg/día | N/A |
| Dosis máxima: 12–17 años | 300 mg/día | N/A |
| Notas | Las dosis diarias superiores a 50 mg deben administrarse en dosis divididas | La dosis disponible más baja de las cápsulas de liberación prolongada puede no ser adecuada para pacientes pediátricos sin experiencia previa con maleato de fluvoxamina |
Usos fuera de indicación
Trastorno depresivo mayor
- La fluvoxamina está aprobada para el tratamiento de la depresión en el Reino Unido, pero no en EE. UU.
- Posología recomendada para la depresión:
- Dosis inicial: 50–100 mg/día, por la noche.
- Dosis máxima: 300 mg/día.
- Las dosis superiores a 150 mg/día se administran en dosis divididas.
Trastorno de pánico
- La fluvoxamina es eficaz para el trastorno de pánico, aunque presenta un mayor riesgo de eventos adversos en comparación con otros ISRS.6
- La sertralina y el escitalopram ofrecen la mejor relación riesgo-beneficio.
Trastorno de ansiedad social
- La fluvoxamina es eficaz para el tratamiento del trastorno de ansiedad social; no obstante, mostró tasas de abandono por eventos adversos más elevadas en comparación con otros ISRS.7
- La paroxetina ha sido propuesta como tratamiento de primera línea para el trastorno de ansiedad social.8
Adyuvante al tratamiento con clozapina
- La fluvoxamina en dosis bajas (25 mg–50 mg/día) puede reducir algunos efectos adversos metabólicos del tratamiento con clozapina, como el aumento de peso.
- La fluvoxamina aumenta el cociente clozapina/norclozapina mediante:
- El incremento de los niveles plasmáticos de clozapina en un 120 %.9
- La reducción de los niveles plasmáticos de norclozapina.
- Al aumentar el cociente:
- Se incrementa la vida media de la clozapina.
- Se obtienen niveles plasmáticos y ocupaciones de receptores más estables.
- Se produce un descenso en los niveles plasmáticos de clozapina.
- El uso de fluvoxamina como adyuvante puede incrementar los niveles plasmáticos de clozapina de manera impredecible.
- Monitorice rigurosamente los niveles plasmáticos de clozapina tras iniciar la fluvoxamina adyuvante.10
- Debe considerarse la fluvoxamina adyuvante en pacientes que no responden de manera óptima a la clozapina cuando resulta difícil alcanzar niveles plasmáticos superiores a 350 ng/mL–420 ng/mL.
- La evidencia disponible sobre la fluvoxamina como tratamiento adyuvante es demasiado limitada para formular recomendaciones clínicas firmes.11
Efectos adversos
Efectos adversos más frecuentes
- Náuseas
- Vómitos
- Somnolencia
- Insomnio
- Efectos adversos sexuales
- Incidencia en hombres:
- Eyaculación anormal: 8 %
- Impotencia: 2 %
- Incidencia en mujeres y hombres:
- Disminución de la libido: 2 %
- Anorgasmia: 2 %
- Incidencia en hombres:
- Sudoración excesiva inducida por antidepresivos (ADIES):12 ,13
- Efecto adverso dependiente de la dosis.
- Si la reducción de la dosis del antidepresivo es clínicamente viable, debe intentarse.
- El cambio a otro antidepresivo podría ser eficaz.
- Adición de otro medicamento (un «antídoto»):
- Cuando la reducción de la dosis del antidepresivo o el cambio a otro no son una opción.
- Evidencia de calidad moderada respalda el uso de terazosina (un bloqueante adrenérgico alfa-1).
- Temblor
- Cefalea
- Síndrome de discontinuación
Efectos adversos graves
- Hiponatremia
- Puede presentarse con ISRS y IRSN.
- Los pacientes de edad avanzada pueden tener un mayor riesgo.
- Sangrado
- El uso de ácido acetilsalicílico, AINE y warfarina puede incrementar este riesgo.
Uso en poblaciones especiales
Lactancia
- Un sistema de puntuación de seguridad considera que el uso de fluvoxamina es posible durante la lactancia.16
- Las dosis de hasta 300 mg/día producen niveles bajos en la leche materna.
Insuficiencia hepática
- En pacientes con disfunción hepática, el aclaramiento de fluvoxamina disminuye aproximadamente un 30 %.
- Iniciar fluvoxamina a dosis bajas y aumentarla lentamente con una monitorización cuidadosa.
Insuficiencia renal
- TFG 10–50mL/min:
- Dosificar como en función renal normal.
- TFG <10mL/min:
- Iniciar con dosis bajas y titular lentamente.
- Dosificar como en función renal normal.
Nombres comerciales
- EE. UU.: Luvox
- Otros nombres comerciales (algunos pueden estar descontinuados): Amvoxa, Anwu, Avoxin, Cererest, Deprivox, Depromel, Desifluvoxamin, Dumirox, Dumyrox, Faverin, Favoxil, Felixsan, Fevarin, Flox-ex, Floxyfral, Floxyfral bruchrille, Floxyfral m bruchrille, Floxyfral ohne bruchrill, Floxyfral ohne bruchrille, Fluvamteva, Fluvaris, Fluvator, Fluvo, Fluvohexal, Fluvoprex, Fluvosol, Fluvox, Fluvoxadura, Fluvoxamin Ratiopharm, Fluvoxamin Synthon, Fluvoxamin Teva, Fluvoxamin al, Fluvoxamin beta, Fluvoxamin stada, Fluvoxamina EG, Fluvoxamina Generis, Fluvoxamina Sandoz, Fluvoxin, Fluxamine, Forezol, Frext, Fulvana, Lote, Maveral, Movox, Ocdox, Oxamine, Psyvoxin, Relafin, Revilife, Revoc, Revoxin, Rokona, Sorest, Statomain, Uvox, Voxaday, Voxam, Voxamin, Voxamine, Voxidep, Vuminix
Referencias
- Actavis Pharma, Inc. (2022). Fluvoxamine maleate: Prescribing Information. .↩︎.
- Hindmarch, I., & Hashimoto, K. (2010). Cognition and depression: The effects of fluvoxamine, a sigma-1 receptor agonist, reconsidered. Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental, 25(3), 193–200. .↩︎.
- Albayrak, Y., & Hashimoto, K. (2017). Sigma-1 Receptor Agonists and Their Clinical Implications in Neuropsychiatric Disorders. In S. B. Smith & T.-P. Su (Eds.). Sigma Receptors: Their Role in Disease and as Therapeutic Targets (Vol. 964, pp. 153–161). Springer International Publishing. .↩︎.
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- Bandelow, B., Allgulander, C., Baldwin, D. S., Costa, D. L. D. C., Denys, D., Dilbaz, N., Domschke, K., Eriksson, E., Fineberg, N. A., Hättenschwiler, J., Hollander, E., Kaiya, H., Karavaeva, T., Kasper, S., Katzman, M., Kim, Y.-K., Inoue, T., Lim, L., Masdrakis, V., … Zohar, J. (2023). World Federation of Societies of Biological Psychiatry (WFSBP) guidelines for treatment of anxiety, obsessive-compulsive and posttraumatic stress disorders – Version 3. Part I: Anxiety disorders. The World Journal of Biological Psychiatry, 24(2), 79–117. .↩︎.
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- Apotex Corp. (n.d.). Fluvoxamine maleate: Highlights of prescribing information. Retrieved September 8, 2023, from .↩︎.
- Drugs and Lactation Database (LactMed®). (2023, September 1). Fluvoxamine. Bethesda (MD): National Institute of Child Health and Human Development; 2006-. [Updated 2023 May 15]. .↩︎.
